Inibitori dell'anidrasi carbonica - rilasciatori di monossido di carbonio: sintesi e valutazione biologica.

Anno
2020
Proponente -
Struttura
Sottosettore ERC del proponente del progetto
LS7_4
Componenti gruppo di ricerca
Componente Categoria
Giovanna Poce Tutor di riferimento
Abstract

I CORMs ("Carbon Monoxide Releasing Molecules") sono complessi carbonilici di metalli di transizione che, per via di un rilascio lento e selettivo monossido di carbonio (CO) all'interno del corpo umano, sfruttano le proprietà terapeutiche di CO (antiipertensive, antiinfiammatore e protettive delle cellule) minimizzando quelle tossicologiche che si hanno a determinate concentrazioni dello stesso.
Recentemente, sono stati riportati in letteratura risultati promettenti sui derivati CAi-CORMs, molecole date dalla fusione in un'entità molecolare singola di due porzioni terapeutiche attive in grado di rilasciare lentamente e selettivamente monossido di carbonio (CO) e allo stesso tempo di agire come inibitori dell'anidrasi carbonica (CA).
Sulla base di questi risultati, l'obiettivo di questo progetto di ricerca è il design, sintesi e valutazione in vitro di molecole come potenziali CAi-CORMs.
Oggetto di studio sara la sintesi di complessi a base di cobalto, quale l'ottacarbonile dicobaltato Co2(CO)8,che verranno poi sottoposti a screening in vitro per valutarne le proprietà di rilascio di CO. Inoltre, verrà valutata l'attività d'inibizione contro le isoforme umane di anidrasi carbonica (CA) II, IX, XII, che sono state correlate alla proliferazione cellulare ed all'oncogenesi, poiché sono espresse in elevate concentrazioni in molti tipi di tumori umani.

ERC
LS4_6
Keywords:
CHIMICA FARMACEUTICA, PROGETTAZIONE MOLECOLARE, CANCRO, BIOCHIMICA, CHIMICA BIOINORGANICA

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